特徴
食後の血糖値上昇に合わせてインスリン分泌を増やす薬です。作用機序から単剤では低血糖は起きにくいので使いやすい薬だと言えます。薬の影響による体重増加は少ない。
他の内服薬では血糖コントロールが難しい場合に、使用が検討されます。
GLP-1受容体作動薬に、心不全予防効果の可能性が指摘されている。
血糖値を下げる効果
血糖値の上昇に合わせたインスリン分泌を促進
食事により小腸・大腸からインクレチンが分泌されます。インクレチンは膵臓に働きかけて、血糖値の上昇に合わせてインスリン分泌を促進させます。インクレチンにはGLP-1とGIPがあります。
GLP-1受容体作動薬は、GLP-1の受容体にGLP-1の代わりにくっついて効果を発揮します。インクレチンと同様の作用が長く続き、インスリンの分泌が増えます。
インクレチンによるインスリン分泌は血糖値に依存しているため、血糖値が低い状態だとインスリンの分泌は促進させません。つまり、低血糖にはなりにくと言えます。
副作用
- 低血糖：単剤では低血糖は起きにくいですが、SU薬などと併用すると低血糖を起こす可能性があります。
- 消化器症状：嘔気、便秘や不快感、まれに腸閉塞など
- 胆のう関連の合併症：まれに胆石、胆嚢炎、胆汁うっ滞黄疸などが起こる可能性がある。
注意事項
他の糖尿病薬やインスリンを使用しているときは、低血糖の発生に注意しましょう。
また、腹痛を自覚する場合は胆のう炎、胆石症などが発生している可能性があるので、かかりつけ医に相談しましょう。
肥満症の適応と不適切な使用について
一部のGLP-1受容体作動薬は、肥満症に対して体重減少の効果が認められています。肥満症に対して使用できるGLP-1受容体作動薬は、「ウゴービ」です（2024年11月）。
以下のような状態の患者さんには肥満に対してGLP-1受容体作動薬の使用が認められています。ただし、肥満の治療としてGLP-1受容体作動薬を処方できる医療機関（日本肥満学会 認定肥満症専門病院）は限られています。
高血圧、脂質異常症又は2型糖尿病のいずれかを有し、食事療法・運動療法を行っても十分な効果が得られず、以下に該当する場合に限る
- BMIが 27 kg/m2以上であり、2つ以上の肥満に関連する健康障害を有する
- BMIが 35 kg/m2以上
肥満に関連する健康障害
- 耐糖能障害 (2型糖尿病・耐糖能異常など)
- 脂質異常症
- 高血圧
- 高尿酸血症・痛風
- 冠動脈疾患（心筋梗塞・狭心症）
- 脳梗塞：脳血栓症・一過性脳虚血発作
- 非アルコール性脂肪性肝疾患
- 月経異常・女性不妊
- 閉塞性睡眠時無呼吸症候群・肥満低換気症候群
- 運動器疾患 ：変形性関節症（膝･股関節）・変形性脊椎症、手指の変形性関節症
- 肥満関連腎臓病
体重減少の効果があるGLP-1受容体作動薬を、美容クリニックや個人輸入で不適切に使用されることが増えていきていることが多く報道されています。
肥満でもないのにダイエット目的で使用する方もいるかもしれません。どんな薬も副作用の可能性があります。安易に薬に頼らずに、ライフスタイルを見直して欲しいところです。
GLP-1受容体作動薬の一覧
| 一般名 | 商品名 | 特徴 | 使用頻度 |
|---|---|---|---|
| リラグルチド | ビクトーザ | 注射。インスリンとの合剤がある | 1日1回 皮下注 |
| エキセナチド | バイエッタ | 注射。 | 1日2回 皮下注 |
| リキシセナチド | リキスミア | 注射。インスリンとの合剤がある | 1日1回 皮下注 |
| デュラグルチド | トリルシティ | 注射。週1回 | 週 1回 皮下注 |
| チルゼパチドキット | マンジャロ | 注射。 GIP受容体にも結合しインスリン分泌を促す | 週 1回 皮下注 |
| セマグルチド | オゼンピック | 注射。週1回 | 週 1回 皮下注 |
| ウゴービ | 肥満症適応 | 週 1回 皮下注 | |
| リベルサス | 内服薬。 服用のタイミングが大事。空腹時、30分は飲食を控えるなど。 | 1日1回 内服 |