特徴
ARNI（アンジオテンシン受容体ネプリライシン阻害薬、アーニィ）は、ネプリライシンという物質を阻害する効果とアンジオテンシンIIの効果を阻害する効果（ARBとしての効果）があります。
この二つの効果により心臓に対する負担が減り、血圧は下がります。
当初は「慢性心不全」に対する治療薬として承認されましたが、血圧低下作用も認められ「高血圧症」が効能して追加されました。
血圧を下げる作用
ARNIは、体内に吸収されるとサクビトリルとバルサルタン（ARB）へ解離します。サクビトリルはネプリライシン（後述）を阻害する働きがあり、バルサルタンはアンジオテンシンIIを阻害する降圧薬です。
ネプリライシンを阻害する効果
ネプリライシンは、心臓や血管、体液調整に関わるナトリウム利尿ペプチドを分解する物質です。
心臓に負荷がかかるとナトリウム利尿ペプチドが分泌されます。ナトリウム利尿ペプチドは、血管を拡張させ、利尿を促し、交感神経の緊張を抑えたりすることで心臓の負担を和らげます。
ネプリライシンを阻害することで、ナトリウム利尿ペプチドが分解されずに作用が持続します。心臓を保護する効果がでます。
アンジオテンシンIIを阻害する効果
アンジオテンシン II が細胞に結合する受容体のところで作用します。ARBはアンジオテンシン II の血管に対する効果を抑えて血圧上昇を抑えます。
ARBは、血圧を下げる以外に心臓や腎臓を保護する効果が期待されます。
副作用
- 低血圧：血圧が下がりすぎるとふらつきやめまいを自覚します
- 高カリウム血症：尿へのカリウムが減って、血液中のカリウムが増えることがあります。カリウムが高くなりすぎると不整脈がでることがあります。血液検査にて評価します。
- 腎機能低下：薬の作用で腎機能が低下することがあります。軽度の低下は様子を見ますが、高度な低下があると中止されます。特に高齢者や腎機能低下がある方は血液検査で副作用の評価が行われます。
- 血管浮腫：急にまぶたや唇が腫れることがあります。のどが腫れると呼吸困難になります。DPP-4阻害薬との併用で増加する可能性があります。
すべての降圧薬に共通した副作用は、血圧が下がりすぎた時に生じるふらつきやめまいです。
注意事項
めまいやふらつきを自覚する場合は、症状がある時の血圧を測ってみましょう。血圧が下がり過ぎている場合は、薬を減らしたりやめたりします。主治医に相談しましょう。
腎機能低下やカリウム値の上昇を調べるために血液検査が行われます。高度腎機能低下や高カリウム血症がある場合は、処方されません。
血管浮腫がひどくなると呼吸困難になります。まぶたや唇が腫れた場合は、すぐに内服中止します。特にDPP-4阻害薬との併用時は注意が必要です。
間質性肺炎が出現する可能性もあるため、咳が続くときは主治医に相談しましょう。
ARNIの一覧
| 一般名 | 商品名 | 適応 | 用法・用量 |
|---|---|---|---|
| サクビトリルバルサルタン ナトリウム水和物 | エンレスト | 慢性心不全 高血圧 | 慢性心不全 1日2回、1回 50mgから （1日 400mgまで） 高血圧 1日1回、1回 200mg （1日 400mgまで） |
- 慢性心不全で使用される場合は、ARBまたはACE阻害薬から切り替えて使用される
- 高血圧の薬としては、第一選択薬としない