特徴
ミネラルコルチコイド受容体拮抗薬（MRA）はアルドステロンというホルモンの働きを阻害し、腎臓において尿へのナトリウム排出を促します。ナトリウム排出により体液量は減少し、血圧の上昇を抑えます。
ナトリウムは排出しますが、カリウムは体内に保持されるためカリウム保持性利尿薬とも呼ばれます。
心臓の収縮機能が落ちている時に、心不全の進行抑制で使用されます。
MRAのうちフィネレノンは糖尿病患者さんにおいて腎機能の低下を抑える効果が報告され、「2型糖尿病を合併する慢性腎臓病＜末期腎不全又は透析施行中の患者を除く＞」が適応症となっています。
血圧を下げる作用
アルドステロンというホルモンは腎臓にあるミネラルコルチコイド受容体に結合すると、腎臓において尿へのナトリウム排出を阻害します。ナトリウムを体に残す方向で働くため、体液が増えて血圧が上昇することになります。
アルドステロンの働きでナトリウムを保持する時に、カリウムは尿に排出されるため血液中のカリウムは低下します。
MRAはアルドステロンとミネラルコルチコイド受容体の結合をブロックします。それによりナトリウムの排出を促し、血圧は下がることになります。加えてカリウムは血液中に保持されます。
アルドステロンが過剰に分泌される病気があり、アルドステロン症と言われます。アルドステロン症は診断に至ることが少なく、高血圧患者さんに多く潜在してる可能性があります。
ミネラルコルチコイド受容体が過剰に活性化されると、腎臓や心臓において炎症や線維化（正常な組織が線維に置換されてしまう状態）が引き起こされることがわかっています。
ミネラルコルチコイド受容体拮抗薬は、これらの問題の進行を抑制することも期待されます。
副作用
- 低血圧：血圧が下がりすぎるとふらつきやめまいを自覚します
- 高カリウム血症：血液中のカリウムが上昇することがあります。尿へのカリウムが減って、血液中のカリウムが増えることがあります。カリウムが高くなりすぎると不整脈がでることがあります。血液検査にて評価します。
- 女性化乳房（スピロノラクトン）：MRAの中でもスピロノラクトンで起こりやすい副作用です。胸がはったり、乳首がいたくなったりします。症状が強い場合は、中止し変更されることもあります。
注意事項
めまいやふらつきを自覚する場合は、症状がある時の血圧を測ってみましょう。血圧や脈拍が下がり過ぎている場合は、薬を減らしたりやめたりします。主治医に相談しましょう。
腎機能低下やカリウム値の上昇を調べるために血液検査が行われます。高度腎機能低下や高カリウム血症がある場合は、処方されません。
ミネラルコルチコイド受容体拮抗薬の一覧
| 一般名 | 商品名 | 適応 | 用法・用量 |
|---|---|---|---|
| スピロノラクトン | アルダクトン | ・高血圧 ・うっ血性心不全 ・原発性アルドステロン症 など多数 | 1日 50~100mgを分割内服 |
| エプレレノン | セララ | ・高血圧 ・慢性心不全 | 1日1回、50mg（100mgまで） 心不全または腎機能低下があれば25mgから開始 |
| エサキセレノン | ミネブロ | ・高血圧 | 1日1回、2.5mg（5mgまで） 腎機能低下（eGFR<30）または蛋白尿がある場合は1.25mgから開始 |
| フィネレノン | ケレンディア | ・2型糖尿病を合併する慢性腎臓病 （末期腎不全または透析施行中の患者を除く） | 腎機能に応じて 1日1回、10~20mg |